ДІАНОРМЕТ® 1000

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд./АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Ізраїль/Угорщина

Міжнародна непатентована назва: Metformin

АТ код: A10BA02

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг №30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 1000 мг

Допоміжні речовини: Повідон К-30, повідон К-90, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрай Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол)

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Цукровий діабет ІІ типу, особливо у пацієнтів, які страждають на ожиріння, коли нормальний рівень цукру в крові не досягається за допомогою дієти та фізичних навантажень.
Діанормет® 1000 призначають як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими оральними протидіабетичними засобами або інсуліном.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12382/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДІАНОРМЕТ® 1000

(DIANORMET® 1000)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 1000 мг;

допоміжні речовини: повідон К-30, повідон К-90, кремнію діоксид колоїдний безводний,

магнію стеарат, опадрай Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А10В А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу, особливо у пацієнтів, які страждають на ожиріння, коли нормальний рівень цукру в крові не досягається за допомогою дієти та фізичних навантажень.

Діанормет® 1000 призначають як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими оральними протидіабетичними засобами або інсуліном.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату.

Діабетичний кетоацидоз,  діабетична прекома, кома.

Порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв).

Гострі стани, перебіг яких пов’язаний з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок, застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини.

Гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок.

Серйозні хірургічні втручання.

Порушення функцій печінки, абстинентний синдром, алкоголізм.

Пропасниця, сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання.

Вагітність, період годування груддю.

Лактоацидоз (у т.ч. в анамнезі).

Дитячий вік до 10 років.

Дотримання гіпокалорійної дієти (менше ніж 1000 кал/добу).

Не рекомендовано застосовувати препарат особам віком від 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов’язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.

 

 

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі пацієнти.

Монотерапія та комбінація з іншими оральними протидіабетичними засобами.

Початкова доза становить 1 таблетка 500 мг (Діанормет® 500) або 850 мг (Діанормет® 850)

2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

Після 10-15 днів дозу треба відкоригувати залежно від концентрації глюкози у крові. Повільне поступове підвищення дози може покращити переносимість препарату з боку травного тракту.  Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми.

У випадку заміни іншого орального протидіабетичного засобу препаратом Діанормет®  необхідно припинити застосування попереднього препарату та застосовувати Діанормет®  у вищезазначених дозах.

Застосування у комбінації з інсуліном.

Діанормет® у комбінації з інсуліном застосовують для покращення контролю концентрації  глюкози  у  крові.  Зазвичай прийом Діанормет® починають з початкової дози 500 мг або 850 мг 2-3 рази на добу, а дозування інсуліну визначають відповідно до концентрації глюкози у крові.

Пацієнти літнього віку.

У зв’язку з ризиком розвитку порушення функції нирок у пацієнтів літнього віку дозу метформіну гідрохлориду необхідно визначати на підставі результатів регулярного контролю показника функції нирок (рівень креатиніну в сироватці крові).

Діти віком від 10 років.

Метформіну гідрохлорид застосовують дітям віком від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг метформіну гідрохлориду на добу, розподілена на 2-3 прийоми.

Для застосування доз менше 1000 мг метформіну гідрохлориду використовують препарат Діанормет® 500 та Діанормет® 850.

 

Побічні реакції.

Зазначені побічні реакції зустрічалися з такою частотою:

- дуже часто (> 1/10);

- часто (> 1/100, < 1/10);

- нечасто (> 1/1000, < 1/100);

- рідко (> 1/10 000, < 1/1000);

- дуже рідко (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення, що не дають змоги встановити частоту.

Порушення метаболізму.

Дуже рідко: при тривалому лікуванні – гіповітаміноз вітаміну В12 (зниження всмоктування). Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією в анамнезі.

Дуже рідко: молочнокислий ацидоз (потребує відміни лікування).

З боку нервової системи.

Часто: порушення смаку.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часто, особливо на початку лікування: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Щоб запобігти розвитку цих побічних реакцій, рекомендується застосовувати Діанормет®  під час або наприкінці прийому їжі 2-3 рази на добу. Повільне збільшення дози зменшує побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту.

З боку гепатобіліарної системи.

Окремі повідомлення: зниження показників функції печінки, медикаментозний гепатит, які минають при відміні метформіну.

 

З боку шкіри і підшкірної клітковини.

Дуже рідко: еритема, свербіж, кропив’янка.

 

Передозування.

Навіть одноразове застосування 85 г метформіну гідрохлориду не призводить до гіпоглікемії, але можливе виникнення лактатного ацидозу. Лактатний ацидоз потребує термінового лікування в стаціонарних умовах. Найбільш дійовим методом виведення лактату та метформіну з організму є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

 

Застосування у період  вагітності  або  годування груддю.

Клінічних даних щодо застосування препарату в період вагітності немає. Якщо пацієнтка завагітніла або планує вагітність, то прийом метформіну необхідно припинити. Концентрацію глюкози у крові контролюють інсуліном.

У зв’язку з тим, що практичні дослідження показали проникність метформіну гідрохлориду у молоко тварин, на період лікування необхідно або припинити годування груддю, або відмовитися від метформіну, залежно від важливості цього препарату для матері.

 

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 10 років відповідно до показань.

Перед початком лікування метформіном необхідно підтвердити діагноз цукрового діабету ІІ типу. Рекомендується особлива обережність при призначенні метформіну дітям віком від 10 до 12 років, слід ретельно спостерігати за фізичним розвитком та статевим дозріванням дітей.

 

Особливості застосування.

Лактатний ацидоз виникає у поодиноких випадках, але є небезпечним для життя метаболітичним ускладненням, яке може розвиватись у зв’язку з накопиченням метформіну. Частіше такий стан можливий у пацієнтів зі значною нирковою недостатністю. Необхідно враховувати фактори, що можуть сприяти виникненню лактатного ацидозу: невірно визначена глікемія, кетоз, тривале голодування, зловживання алкоголем, печінкова недостатність та інші стани, які сприяють виникненню гіпоксії. Ризик розвитку лактатного ацидозу зростає при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. Симптоми при лактатному ацидозі: задуха, біль у шлунку, астенія, гіпотермія з подальшою комою. Під час лабораторних досліджень спостерігаються зниження рН крові, підвищення концентрації лактату у крові (понад 5 ммоль/л), підвищення аніонного проміжку та підвищення співвідношення лактат/піруват у крові. У випадку підозри на метаболічний ацидоз застосування метформіну гідрохлориду необхідно припинити, пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Ниркова функція. Зважаючи на те, що метформін виводиться нирками, до початку та під час лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну у крові (не менш ніж 1 раз на рік - у пацієнтів з нормальною функцією нирок; 2-4 рази на рік у пацієнтів із підвищеною концентрацією креатиніну та осіб літнього віку).

Особливо необхідно приділяти увагу у випадках, коли функція нирок може порушитися (на початку застосування гіпотензивних, сечогінних та нестероїдних протизапальних засобів).

Хірургічне втручання. Застосування метформіну необхідно припинити за 48 годин до запланованого хірургічного втручання під загальною анестезією. Лікування поновлюють не раніше ніж через 48 годин після втручання та тільки після спостереження за функцією нирок.

Інші застереження. При застосуванні метформіну гідрохлориду слід дотримуватися діабетичної дієти та рівномірно вживати вуглеводи впродовж доби. Необхідне регулярне проведення стандартних лабораторних досліджень моніторингу діабету. Пацієнти з надлишковою масою тіла повинні, крім того, дотримуватися низькокалорійної дієти.

Монотерапія метформіном не спричинює гіпоглікемії, однак рекомендується дотримуватися обережності у випадку його застосування разом з інсуліном або похідними сульфонілсечовини.

 

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Діанормет® не спричинює гіпоглікемії, тим самим не впливає на швидкість реакції та здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак необхідно зважати на ризик виникнення гіпоглікемії у випадку застосування препарату Діанормет® разом з іншими протидіабетичними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нерекомендовані комбінації.

Алкоголь. При лікуванні препаратом слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, які містять спирт, у зв’язку з ризиком розвитку лактатного ацидозу.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Внутрішньосудинне введення йодовмісної рентгеноконтрастної речовини може призвести до ниркової недостатності із подальшим накопиченням метформіну і зростанням ризику лактатного ацидозу. Застосування метформіну припиняють перед такими процедурами та на час їх проведення і поновлюють через 48 годин при умові нормальних результатів оцінки ниркової функції.

Не рекомендований одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну гідрохлориду разом з контролем рівня глікемії.

Комбінації, що потребують особливої обережності.

Глюкокортикостероїдам (системної та місцевої дії), бета-2-симпатоміметикам та діуретикам притаманна гіперглікемічна активність. Необхідно проінформувати про це пацієнта і частіше здійснювати моніторинг глюкози у крові, особливо на початку лікування. У разі необхідності потрібно скоригувати дозу протидіабетичного лікарського засобу на час прийому інших препаратів або після припинення лікування ними.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) здатні зменшувати рівень глюкози у крові. У разі необхідності потрібно скоригувати дозу протидіабетичного лікарського засобу на час прийому інших препаратів або після припинення лікування ними.

Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну гідрохлориду разом з контролем рівня глікемії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метформін гідрохлорид є протидіабетичним лікарським засобом групи похідних бігуанідів, які знижують концентрацію глюкози натще та після їди. Не стимулює виділення інсуліну, тому не спричиняє гіпоглікемії.

Метформіну гідрохлорид має три механізми протидіабетичної дії:

1.   Зменшує вироблення глюкози у печінці шляхом гальмування глюконеогенезу і глікогенолізу.

2. Підвищує у м’язах чутливість до інсуліну, посилюючи захоплення і потребу у глюкозі периферичних тканин.

3. Знижує абсорбцію глюкози у кишковому тракті.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену збільшує транспортну здатність усіх видів мембранних переносників глюкози позитивно впливає на метаболізм ліпідів, знижує концентрацію загального холестерину, фракцій холестерину LDL та тригліцеридів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Максимальна концентрація метформіну гідрохлориду відзначається через 2,5 години після застосування препарату. Абсолютна біодоступність становить 50-60 %.

При звичайних дозах та схемах дозування стаціонарна концентрація у плазмі крові відзначається протягом 24-48 годин і становить не менше 1 мкг/мл. У ході контрольованих клінічних досліджень максимальна концентрація метформіну у плазмі (Сmax) не перевищувала 4 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

Прийом їжі знижує і незначно гальмує абсорбцію метформіну.

Розподіл. Метформін незначною мірою зв’язується з білками плазми, проникає в еритроцити. Середній об’єм розподілу (Vd) становить 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться із сечею у незміненому стані. У людей метаболітів не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну – понад 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться завдяки клубочковій фільтрації і канальцевому виділенню. Кінцевий період напіввиведення після перорального прийому становить приблизно 6,5 години.

При порушенні функції нирок нирковий кліренс зменшується пропорційно кліренсу креатиніну, у зв’язку з цим період напіввиведення збільшується, що призводить до підвищення концентрації метформіну у плазмі крові.

Приблизно 20-30 % виводиться з калом у незміненому стані.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки овальної форми, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою з обох боків, з одного боку гравіювання "9" зліва від риски та "3" - справа від риски, з другої сторони гравіювання "72" зліва від риски та "14" - справа від риски.

Риска призначена винятково для полегшення ковтання, а не для поділу таблетки на дві рівні дози.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання не передбачені.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробники.

1. ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.

2. АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.

 

Місцезнаходження.

1. Вул. ХаШикма 64, а/c 353, 44102 Кфар-Саба, Ізраїль.

    Вул. Хартум 24, 97775 Єрусалим, Ізраїль.

    Вул. ХаМарпех 2, 91010 Єрусалим, Ізраїль.

2. H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.